天赞

更新时间:2024-03-03 22:17

天赞(普卢利沙星片),适应症为敏感菌引起的皮肤和软组织感染,肛门周围脓肿,外伤、烫伤、手术等浅表性继发性感染 ;呼吸系统感染 ;泌尿生殖系统感染;胆囊炎、胆管炎 ;感染性肠炎、细菌性痢疾、伤寒、霍乱 ;眼、耳、鼻感染。

成份

主要成份:普卢利沙星。

化学名称为:(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-氢-[1,3]噻嗪[3,2-α]喹啉-3-羧酸

分子式:C21H20FN3O6S

分子量:461.46

性状

本品为淡黄色片。

适应症

敏感菌引起的皮肤和软组织感染,肛门周围脓肿,外伤、烫伤、手术等浅表性继发性感染 ;呼吸系统感染 ;泌尿生殖系统感染;胆囊炎、胆管炎 ;感染性肠炎、细菌性痢疾、伤寒、霍乱 ;眼、耳、鼻感染。

规格

100mg(以活性成分计)。

用法用量

成人 0.2-0.3 g bid,根据症状可适当调整剂量。

不良反应

胃肠道反应,AST(GOT)及ALT(GPT)升高。过敏反应。罕见跟腱炎、腱断裂等腱障碍、横纹肌溶解症,低血糖,血象异常,肝/肾功能不全,心律失常、QT间期延长,重症大肠炎,痉挛、精神错乱、抑郁等精神症状。

禁忌

1)有严重肾障碍的患者[因高的血中浓度持续,所以要降低服用量或限制服用间隔]

2)癫痫等痉挛性疾病或者有过这些病例的患者

注意事项

严重肾功能不全、有癫痫等痉挛性疾病或这类病史、老年患者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女服用的安全性还没有确定,哺乳期妇女服用时要其终止哺乳。

儿童用药

因为对于低体重出生儿、新生儿、受乳儿、幼儿和小孩的安全性还没有确立,所以不要服用。

老年用药

在高龄者服用本品后,半衰期延长。

药理毒理

药理作用

本品对革兰阳性菌以及革兰阴性菌有广谱抗菌,特别表现出对绿脓杆菌、肠杆菌等革兰氏阴性菌较强的抗菌力。本品的抗菌力与诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、托舒沙星、氟罗沙星、司帕沙星等比较,其体外试验显示同等优越或超过。特别是对肠内菌群中MIC90(μg/ml)分别为大肠杆菌(0.1)、分开枸橼酸杆菌(0.1)、产气肠杆菌(0.2)、奇异变形杆菌(≤0.05)、普通变形杆菌(≤0.05)、摩根变形杆菌(0.39)的抗菌力为最强。而对绿脓杆菌的MIC90为0.39μg/ml,远超过上述其它沙星类的抗菌力。

毒理研究

普卢利沙星口服给药,小鼠、大鼠、比格犬的粗略半数致死剂量均大于5000mg/kg。无明显生殖毒性、致突变毒性和光毒性。

药代动力学

吸收:本品由小肠上部吸收,在门静脉血和肝脏中侧链脱离而转变为NM394。

健康成人空腹一次口服本品100、200和400mg后,其在血中具有活性的NM394浓度,则随剂量的增加而增加。在口服后吸收迅速,达峰时间为0.7~1.3小时。半衰期较长,达8小时。每天剂量300mg,分2次口服,连续服用7天无蓄积作用。其间分别在第4天和第7天测血药浓度,结果两者的血药浓度几乎相同。

分布:本品在体液中的浓度几乎接近血浓度峰值,尤其在胆汁中的浓度高达40~50μg/ml,而在组织中的浓度为血药浓度的数倍。

排泄:本品在尿中的排泄率为40%,在粪便中的排泄率,NM394为53%,NM441为4.2%。

贮藏

密闭、室温保存。

包装

6片/板/盒×10盒。

有效期

24个月。

生产企业

江苏正大天晴药业股份有限公司

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